Accroître la spécificité de distribution des agents antitumoraux est un défi majeur en oncologie. L’arrivée des antibody-drug conjugates (ADC) permet de vectoriser jusqu’au site d’action des molécules à haut potentiel cytotoxique, maximisant l’efficacité antiproliférative tout en maintenant un niveau de tolérance acceptable. Cet article reprend les principaux points caractéristiques des ADC, les défis PK/PD qu’ils représentent et les divers mécanismes sous-tendant leur efficacité en pratique clinique.